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國內首發(fā)丨川芎中的核心活性苯酞——(E)-藁本內酯
本文來自： 發(fā)布時間：2025-04-11
川芎中的核心活性苯酞——(E)-藁本內酯
藁本內酯結構中有環(huán)外雙鍵可分為順反兩種異構體即(Z)-Ligustilide和(E)-Ligustilide。由于Z型結構為空間優(yōu)勢構象比E型更穩(wěn)定，因而Z型藁本內酯在中藥材中含量為E型的10倍以上[1]。藁本內酯是不飽和苯酞結構且3位上有活潑的丁烯基，因而穩(wěn)定性不佳極易發(fā)生異構化、氧化、環(huán)加成、聚合等結構變化產生其他結構相近的苯酞類化合物。
(E)-藁本內酯的藥理活性
1.抗凝血
實驗研究表明，川芎的抗血小板聚集作用與多種藥效成分相關，關聯(lián)性最強的則是(E)-藁本內酯，表現(xiàn)出良好的對腦血管疾病防治作用[2]。
2.抗炎
(E)-藁本內酯能夠阻礙炎癥信號的傳遞，影響下游蛋白的表達，還可以抑制NOD樣受體蛋白3(NLRP3)信號通路來緩解骨關節(jié)炎[3]。例如海桐皮方提取膏能夠治療膝骨關節(jié)炎(kneeosteoarthritis，KOA)，其關鍵透皮成分正是(E)-藁本內酯[4]。
3.抗氧化
苯酞類成分是川芎腎臟保護作用的有效部位，(E)-藁本內酯可增強Nrf2的活化、減少腎臟膠原沉積、對抗氧化應激造成的損傷來改善腎功能障礙，抑制腎纖維化進程，防止腎臟進一步硬化[5]。這能夠有效阻止慢性腎病進展至終末期腎病。其抗氧化作用在治療阿爾茲海默癥過程中也有體現(xiàn)，主要是通過減輕氧化應激、改善線粒體功能，抑制神經細胞凋亡、調節(jié)內質網應激及自噬，抑制神經炎癥等保護神經[6]。
(E)-藁本內酯通過多靶點作用機制為腦血管疾病、骨關節(jié)炎、腎病及神經系統(tǒng)疾病提供了新的治療思路，展現(xiàn)出不可忽視的應用潛力。普思生物國內首發(fā)現(xiàn)貨(E)-藁本內酯對照品，為相關藥物研究與開發(fā)提供可靠物質基礎。
參考文獻：
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[3] 王帥,金志江,施莉萍,等.中醫(yī)定向透藥療法聯(lián)合西藥治療膝骨關節(jié)炎療效研究[J].浙江中西醫(yī)結合雜志,2025,35(01):53-56.
[4] 夏迪.海桐皮方濕敷治療寒濕痹阻型腰椎間盤突出癥的臨床觀察[D].中國中醫(yī)科學院,2024.DOI:10.27658/d.cnki.gzzyy.2024.000158.
[5] 殷越,牟春燕,沈子芯,等.川芎化學成分及藥理作用研究進展[J/OL].環(huán)球中醫(yī)藥,1-7[2025-03-14].http://cnki2.699wx.cn/kcms/detail/11.5652.r.20250226.1143.047.html.
[6] 侯效英,高帆,杜麗東,等.藁本內酯穩(wěn)定性研究進展[J].中國藥學雜志,2024,59(24):2299-2305.
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